الاسم
Norvamil 5 mg
رمز المستحضر
T3
الشكل الصيدلاني
مضغوطات
رقم و تاريخ الترخيص
465/2012
2/12/2012
الاستطباب
أدوية الشريان التاجي الإقفاري
Ischemic Coronary drugs
مدة الصلاحية
3 سنوات
الكمية
20 مضغوطة
التركيب
أملوديبين ( بيسيلات ) ٥ ملغ.
السواغات
أ- ديبين، ميكروكريستالين سيللوز، فوسفات الكالسيوم الثنائية الأساس، صوديوم ستارش غليكولات، ستيرات المغنزيوم، أكسيد الحديد الأصفر للعيار ١٠ ملغ.
الخواص الدوائية وآلية التأثير:
أملوديبين مضاهىء للكالسيوم )مضاهىء لشوارد الكالسيوم أو حاجب بطيء للقناة( يثبط بشكل انتقائي تدفق شوارد الكالسيوم عبر الأغشية الخلوية مع تأثير على خلايا العضلات الوعائية
الملساء أكبر من تأثيره على خلايا العضلة القلبية. لا يؤثر أملوديبين على تركيز الكالسيوم في المصل.
أملوديبين موسع وعائي شرياني محيطي، يؤثر بشكل مباشر على العضلات الوعائية الملساء مؤدياً إلى إنقاص المقاومة الوعائية المحيطية وبالتالي تخفيض ضغط الدم.
يقلل الأملوديبين من المقاومة المحيطية الكلية )حمولة تلوية( وينقص من معدل الضغط الناتج وبالتالي متطلبات القلب من الأكسجين في اي مرحلة من الجهد.
يثبط الأملوديبين التقبض ويعيد التدفق الدموي في الشرايين الاكليلية والشرينات بالاستجابة للكالسيوم، ابينيفرين البوتاسيوم، السيروتونين، ومشابه الثرومبوكسان .A2
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يصل أملوديبين إلى التركيز البلازمي الأعظمي بعد ) ٦ – 12 ساعة( من تناوله بمفرده، يُقدر التوافر الحيوي المطلق له بين ) ٦٤ % و 90 %(. لا يتغير التوافر الحيوي لأملوديبين
بوجود الطعام.
التوزع: يرتبط حوالي ) 93 %( من أملوديبين الموجود في الدوران مع بروتينات البلازما عند مرضى ارتفاع ضغط الدم.
الاستقلاب: يتحول أملوديبين بشكل كبير )حوالي 90 %( إلى مستقلبات غير فعالة عبر الاستقلاب الكبدي، ويطرح ) ١٠ %( من الدواء و) ٦٠ %( من المستقلبات مع البول.
الاطراح: يطرح أملوديبين عبر مرحلتين ويبلغ العمر النصفي للإطراح النهائي حوالي ) ٣٠ – ٥٠ ساعة(. تصل المستويات البلازمية لأملوديبين إلى الحالة المستقرة بعد ) ٧ – ٨ أيام( من تناول
جرعات يومية متتالية.
الاستطبابات:
يستخدم الأملوديبين لمعالجة الحالات التالية بمفرده أو بالمشاركة مع أدوية أخرى:
-1 ارتفاع ضغط الدم.
-2 داء الشريان التاجي:
– الذبحة المزمنة المستقرة.
– الذبحة التشنجية الوعائية )برنزميتال أو الذبحة المتغيرة(.
– داء الشريان التاجي المثبت بالتصوير الوعائي.
مضادات الاستطباب:
يعتبر الأملوديبين مضاد استطباب عند المرضى الذين لديهم فرط حساسية للأملوديبين.
الحمل والإرضاع:
التصنيف الحملي ) :)C
لا يوجد دراسات كافية ومضبوطة جيداً على النساء الحوامل. يجب عدم استخدام الأملوديبين إلا إذا كانت الفائدة العلاجية المحتملة تفوق الخطر المحتمل على الجنين.
الأمهات المرضعات:
من غير المعروف إذا كان الأملوديبين يفرز في حليب الأم، وفي غياب هذه المعلومات، ينصح الأمهات المرضعات بإيقاف الرضاعة عند تناول الأملوديبين
القيادة واستعمال الآلات:
التحذيرات والاحتياطات:
انخفاض الضغط: قد يحدث انخفاض ضغط عرضي وخاصة عند مرضى تضيق الأبهر الشديد. ليس من المرجح حدوث انخفاض ضغط حاد وذلك يعود إلى بدء التأثيربشكل تدريجي.
خطر الاحتشاء القلبي أو زيادة الذبحة: يمكن أن يتطور الاحتشاء القلبي الحاد وتتفاقم الذبحة بعد بداية العلاج أو زيادة جرعة أملوديبين وخاصة عند مرضى داء الشريان التاجي الانسدادي الشديد.
سحب حاصرات مستقبلات بيتا: إن أملوديبين ليس حاصر لمستقبلات بيتا لذا فإنه لا يؤمن حماية من خطر سحب حاصرات بيتا المفاجئ، يجب أن تكون عملية السحب بالتخفيض التدريجي لجرعة حاصر بيتا.
مرضى الفشل الكبدي: بما أن أملوديبين يستقلب بشدة في الكبد والعمر النصفي للاطراح البلازمي ) ٥٦ ساعة( عند مرضى الفشل الكبدي، يجب ضبط الجرعة ببطء عند إعطاء أملوديبين
لمرضى الفشل الكبدي الحاد.
التداخلات الدوائية:
أشارت الدراسات المخبرية أنه ليس للأملوديبين تأثير على ارتباط الديجوكسين أو الفينوتئين أو الوارفارين أو الإندوميتاسين مع بروتينات البلازما.
سيمفاستاتين: يزداد تركيز سيمفاستاتين عند مشاركته مع الأملوديبين. يجب أن تكون الجرعة العظمى لسيمفاستاتين ) 20 ملغ( يومياً عند المرضى الذين يتناولون أملوديبين.
مثبطات ) CYP3A4 (: تزيد مشاركة الأملوديبين مع مثبطات ) CYP3A4 ( )المتوسطة والشديدة( من تركيز الأملوديبين، يجب مراقبة أعراض انخفاض ضغط الدم والوذمة عند المشاركة
لتحديد الحاجة إلى ضبط الجرعة.
محفزات ) CYP3A4 (: لا يوجد معلومات عن التأثيرات الكمية لمحفزات ) CYP3A4 ( على الأملوديبين. يجب مراقبة ضغط الدم عند مشاركة الأملوديبين مع محفزات ) .)CYP3A4
السيكلوسبورين: الدراسة على مرضى زرع الكلى أظهرت زيادة متوسطة بنسبة ٤٠ % في مستوى السيكلوسبورين عند المعالجة المتزامنة مع الأملوديبين.
التأثيرات الجانبية
التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعا هي الصداع والوزمة. التواتر بنسبة أكثر من ١.0 % الصداع، التعب، الغثيان، ألم البطن، النعاس.
حدثت التأثيرات التالية بنسبة تتراوح بين ) ١‚ ٠- ١%( عند المرضى أثناء إجراء الدراسات السريرية المضبوطة:
الجهاز القلبي الوعائي: اضطراب النظم، بطء القلب، ألم الصدر، انخفاض ضغط الدم، نقص تروية محيطي، إغماء، تسرع قلب، دوار والتهاب الأوعية الدموية.
الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نقص الحس، اعتلال أعصاب محيطي، تنميل، رعاش ودوخة.
الجهاز المعدي المعوي: فقدان الشهية، إمساك، عسر هضم، إسهال، تطبل بطن، التهاب بنكرياس، إقياء، وفرط تنسج لثوي.
عام: تفاعلات تحسسية، ألم ظهر، وهن، احمرار وجه، توعك، ألم، برودة وقساوة، زيادة وزن وخسارة وزن.
العضلات الهيكلية: آلام مفصلية، فصال، تشنجات عضلية، وألم عضلي.
نفسياً: خلل في الوظيفة الجنسية عند الذكور والإناث، الأرق، العصبية، الاكتئاب، أحلام غير طبيعية، القلق، وتبدد الشخصية.
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس، ورعاف.
الجلد وملحقاته: وذمة وعائية، حمامى عديدة الأشكال، حكة، طفح، حمامية الطفح الجلدي، والطفح البقعي الحطاطي.
الحواس: تشوش رؤية، التهاب الملتحمة، ازدواج الرؤية، ألم في العين، وطنين.
الجهاز البولي:تكرار التبول، اضطرابات التبول، وبوال ليلي.
الجهاز العصبي اللاإرادي: جفاف الفم وزيادة التعرق.
الاستقلاب والتغذية: ارتفاع السكر في الدم، والعطش.
مكونات الدم: قلة الكريات البيض، فرفرية، ونقص الصفيحات.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
البالغون: الجرعة البدئية من أملوديبين كخافض للضغط ) ٥ ملغ( مرة واحدة يومياً والجرعة العظمى ) ١٠ ملغ( مرة واحدة يومياً.
يمكن البدء بجرعة ) ٥‚ ۲ ملغ( مرة واحدة يومياً عند المرضى ضعيفي البنية أو كبار السن أو مرضى القصور الكبدي كما قد تستخدم هذه الجرعة عند إضافة أملوديبين للأدوية الخافضة للضغط الأخرى.
تُضبط الجرعة حسب حاجة المريض.عادةً يجب زيادة الجرعة كل ) ٧ إلى ١٤ يوم( مما يس مح للطبيب بتقييم استجابة المريض لكل مستوى من الجرعات. يمكن زيادة الجرعة بشكل أسرع
عند ضمان الحالة السريرية للمريض، وبشرط تقييم استجابة المريض بشكل متكرر.
الذبحة الصدرية: إن الجرعة المنصوح بها من أملوديبين للذبحة المزمنة المستقرة أو الذبحة التشنجية من ) ٥ إلى ١٠ ملغ(، ويقترح أن تكون الجرعة أقل للمرضى كبار السن ومرضى القصور
الكبدي. يحتاج معظم المرضى إلى ) ١٠ ملغ( للحصول على تأثير ملائم.
داء الشريان التاجي: تترواح الجرعة المنصوح بها من أملوديبين لمرضى داء الشريان التاجي من ) ٥ إلى ١٠ ملغ(، احتاج معظم المرضى في الدراسات السريرية إلى ) ١٠ ملغ(.
الأطفال: تبلغ الجرعة اليومية الفعالة للأطفال ) ٦ – ١٧ سنة(، من ) ٥‚ ۲ ملغ إلى ٥ ملغ(، لم تجر دراسة عن جرعة يومية أكبر من ) ٥ ملغ( عند الأطفال المرضى. إن تأثير أملوديبين على
ضغط الدم عند الأطفال المرضى الذين لم يتجاوز عمرهم ستة سنوات غير معروف.
كبار السن: بشكل عام يجب أن يكون اختيار الجرعة لكبار السن بحذر، عادة يتم البدء بأقل جرعة من مجال الجرعات ويعكس ذلك التواتر المرتفع لتناقص الوظيفة الكبدية، الكلوية، أو القلبية
والأمراض المرافقة أو العلاجات الأخرى. المرضى كبار السن لديهم تصفية متناقصة للأملوديبين مما يزيد من المستوى تحت المنحني لحوالي ٤٠ – ٦٠ % وربما هذا يحتاج إلى جرعة بدئية أقل.
فرط الجرعة:
فرط الجرعة:
من المتوقع أن يسبب فرط الجرعة زيادة في توسع الأوعية المحيطية مع هبوط ضغط الدم بشكل ملحوظ واحتمالية رد فعل تسرع القلب. عند حدوث فرط جرعة من أملوديبين، يجب البدء
بمراقبة فعالة قلبية وتنفسية، ويعتبر قياس ضغط الدم بشكل متكرر أمراً أساسياً. يجب تقديم الدعم القلبي عند حدوث انخفاض ضغط الدم والذي يتضمن رفع الأطراف السفلية والإعطاء الحكيم
للسوائل. إذا استمر انخفاض الضغط ولم يستجب لهذه الإجراءات، عندها يجب إعطاء مقبضات وعائية مثل فينيل إيفرين مع مراقبة حجم الدوران وكمية البول المطروحة. بما أن أملوديبين
يرتبط بشكل كبير ببروتينات الدم لذا من غير المجدي تطبيق التحال الدموي.
التعبئة:
أشرطة بليستر، يحوي كل شريط ١٠ أقراص من كل من نورفاميل ٥ ملغ و نورفاميل ١٠ ملغ
شروط الحفظ والتخزين:
يحفظ في درجة حرارة الغرفة، بين ١٥ – ٣٠ ° م.
بعيداً عن الضوء
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا يصرف إلا بموجب وصفة طبية
WhatsApp us
