el nombre
كانابرازول 20 mg
símbolo de loción
CA-04
forma farmaceutica
Cápsula
Número de licencia y fecha
597/2004
03/11/2004
الزمرة العلاجية
أدوية لمعالجة القرحة
Duración
4 año
Instalación
Esomeprazole 20 mg
Excipientes
حبيبات سكرية متممة للكبسول.
Propiedades farmacológicas y mecanismo de acción.:
آلية التأثير :
الإيزوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون الذي يوقف إفراز الحمض المعدي عن طريق التثبيط الخاص لمضخة +H/K+ ATPase في الخلية الجدارية في المعدة. و مماكبات الإيزوميبرازول S و R يضاف لها بروتون و تتحول في الوسط الحامضي للخلية الجدارية مشكلة الشكل المثبط الفعال سلفيناميد الأكريلي، حيث يعمل بشكل خاص على مضخة البروتون؛ إيزوميبرازول يثبط الخطوة الأخيرة في إنتاج الحمض، وبالتالي تقليل حموضة المعدة
Farmacocinética:
الامتصاص:
بعد التناول الفموي تصل مستويات البلازما الذروية (Cmax) تحدث في حوالي 1.5 hora (Tmax)، ويزداد Cmax متناسبياً عندما يتم زيادة الجرعة. عند تكرار الجرعات مرة واحدة يومياً مع 40 ملغ، التوافر الحيوي الجهازي يقارب 90% مقارنة بـ 64% بعد جرعة واحدة من 40 mg.
التوزع :
يرتبط إيزوميبرازول بنسبة 97% ببروتينات البلازما.
الاستقلاب:
يتم استقلاب إيزوميبرازول على نطاق واسع في الكبد عن طريق نظام الإنزيم السيتوكروم P450 (CYP).
الإطراح:
نصف العمر الإطراحي لإيزوميبرازول هو ما يقارب 1 a 1.5 hora. يطرح أقل من 1% من الدواء الأصلي في البول.
– بينما يتم طرح حوالي 80% من الجرعة الفموية بشكل مستقلبات غير فعالة في البول، وما تبقى من المستقلبات غير الفعالة يتواجد في البراز.
Indicaciones:
علاج مرض الجزر المعدي المريئي (GERD):
1- علاج التهاب المريء التآكلي:
للعلاج على المدى القصير (4-8 أسابيع) في الشفاء وزوال أعراض التهاب المريء التآكلي الذي أكده التشخيص. بالنسبة للمرضى الذين لم يتم شفاؤهم بعد 8 أسابيع من العلاج، يمكن اعتبار دورة إضافية 4-8 أسابيع. في الرضع من شهر إلى أقل من سنة، يستطب استخدام كبسولات إيزوميبرازول المغلفة معويًا والمتأخرة التحرر للعلاج على المدى القصير (حتى 6 أسابيع) من التهاب المريء التآكلي بسبب الحمض الناتج عن الجزر المعدي المريئي.
2- الحفاظ على الشفاء من التهاب المريء التآكلي:
للحفاظ على الشفاء من التهاب المريء التآكلي والحفاظ على زوال أعراض التهاب المريء التآكلي. لم تمتد الدراسات المضبوطة لمدة تتجاوز 6 أشهر.
3- مرض الجزر المعدي المريئي المترافق بأعراض:
للعلاج على المدى القصير (4-8 أسابيع) من حرقة الفؤاد وغيرها من الأعراض المرتبطة بالجزر المعدي المريئي لدى البالغين والأطفال بعمر سنة أو أكثر.
Contraindicaciones:
هو مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من فرط حساسية لمشتقات البينزيميدازولات أو أي من مكونات المستحضر
Embarazo y lactancia:
الحمل:
تأثيرات ماسخة : الحمل فئة C
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيداً مع إيزوميبرازول المغنزيوم عند النساء الحوامل، يجب عدم استخدامه أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة تفوق الخطر المحتمل على الجنين.
الإرضاع:
إيزوميبرازول من المرجح أنه يتواجد في الحليب البشري، يجب توخي الحذر عند إعطاء إيزوميبرازول المغنزيوم للمرأة المرضعة
Conducción y uso de máquinas.:
Advertencias y precauciones:
– استجابة الأعرض للعلاج مع إيزوميبرازول المغنيزيوم لا يمنع وجود ورم خبيث في المعدة.
– لوحظ ضمور التهاب المعدة أحياناً في الخزعات المأخوذة من داخل المعدة في المرضى الذين عولجوا لفترة طويلة بالأوميبرازول، في حين أن الإيزوميبرازول هو مصاوغ مرآتي عنه
– لوحظ التهاب الكلية الخلالي الحاد في المرضى الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون بما في ذلك إيزوميبرازول المغنيزيوم، وقد تحدث في أي لحظة خلال فترة العلاج ، ويعزى عموماً إلى رد فعل فرط تحسس مجهول السبب ، يجب التوقف عن تناول الدواء إذا تطور التهاب الكلية الخلالي الحاد.
– العلاج اليومي بأي دواء مثبط لإفراز الحمض على مدى فترة طويلة من الزمن (على سبيل المثال أكثر من 3 años) قد يؤدي إلى سوء امتصاص فيتامين B12 الناتج عن نقص أو انعدام الحموضة اللاهيدروكلورية. وينبغي اعتبار هذا التشخيص إذا لوحظت الأعراض السريرية لنقص فيتامين B12.
– نشرت الدراسات أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون مثل إيزوميبرازول المغنيزيوم قد يترافق مع زيادة خطر الإصابة بالإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة، وخاصة لدى المرضى في المستشفى. وينبغي اعتبار هذا التشخيص للإسهال الذي لا يتحسنو ينبغي على المرضى استخدام أقل جرعة لأقصر مدة مناسبة للحالة التي يتم علاجها .
– تشير الدراسات الرصدية إلى أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون (PPI) قد يترافق مع زيادة مخاطر التعرض لكسور ذات الصلة بتخلخل العظام في الورك والمعصم والعمود الفقري،و يزداد خطر الكسر عند المرضى الذين يتلقون جرعة عالية و يعرف بأنه جرعات متعددة يومياً
– العلاج بمثبطات مضخة البروتونلفترة طويلة الأجل وينبغي على المرضى استخدام أقل جرعة ولأقصر مدة ممكنةللحالة التي يتم علاجها ، و يجب توجيه المرضى المرضى المعرضين لخطر الكسور المرتبطة بتخلخل العظام وفقاً لإرشادات العلاج المتبعة .
– تم الإبلاغ عن حالات نقص مغنيزيوم الدم، مع أو بدون أعراض، بشكل نادر في المرضى الذين يعالجون بمثبطات مضخة البروتون لمدة ثلاثة أشهر على الأقل .
– في معظم الحالات بعد عام من العلاج في معظم المرضى نقص مغنيزيوم الدم يتطلب إعطاء متممات المغنيزيوم والتوقف عن استعمال مثبطات مضخة البروتون.
– المرضى المتوق أن يكونو تحت العلاج لفترات طويلة أو الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون مع الادوية مثل الديجوكسين أو الأدوية التي قد نسبب نقص مغنيزيوم الدم ( على سبيل المثال : مدرات البول ) قد اعتبر العاملينفي مجال الرعاية الصحية رصيد مستويات المغنيزيوم قبل بدء العلاج و بشكل دوري .
– انخفاض حموضة المعدةالمحفز بواسطة الدواء ينتج عن فرط تنسج لخلايا الأمعاء اليفة الكروم و زيادة مستويات مصل كروموغرانين A، و التي قد تتداخل مع اختبارات الكشف عن الأورام العصبية الصماوية
Interacciones medicamentosas:
– التداخل مع العلاج المضاد للفيروسات:
لا يُنصح بالاستخدام المتزامن للأتازانافير ونيلفينافير مع مثبطات مضخة البروتون، ومن المتوقع أن مشاركة الأتازانافير مع مثبطات مضخة البروتون يؤدي إلى انقاص تراكيز البلازما من الأتازانافير بشكل واضح و يمكن أن يؤدي إلى فقدات التأثير العلاجي و تطور المقاومة للأدوية ، من المتوقع أن مشاركة الساكوينافير مع مثبطات مضخة البروتون قد تزيد من تركيز الساكوينافير مما يزيد من السمية ويتطلب ذلك تخفيض الجرعة.
تاكروليموس:
مشاركة التاكروليموس مع الإيوزميبرازول قد يزيد من مستويات المصل للتاكروليماس.
الأدوية التي يمكن أن يؤثر امتصاصها على PH المعدة:
نظراً للآثارها على إفراز حمض المعدة، فإن الإيزوميبرازول يقلل من امتصاص الأدوية مثل الكيتوكونازول ، أتانفير ، أملاح الحديد حيث تعتبر درجة الحموضة في المعدة من العوامل الهامة في توافرها الحيوي. على سبيل المثال، يمكن أن يقل امتصاص بعض الأدوية مثل الكيتوكونازول وأملاح الحديد، ايرلوتينيب و ميكوفينولات موفيتيل (MMF ) بينما امتصاص الادوية مثل الديجوكسين يمكن أن يزيد خلل العلاج بالإيزوميبرازول لذلك قد يحتاج المرضى لرصيد لمستويات الديجوكسين عند تناوله بالتزامن مع ايزوميبرازول
ميكوفينولات موفيتيل (MMF):
يمكن أن يقل امتصاص الأدوية مثل الميكوفينولات موفيتيل عند المشاركة مع اللانزوبرازول. قد يحتاج المرضى إلى رصد مستويات الميكوفينولات عند تناوله بالتزامن مع اللانزوبرازول.
وقد أبلغ عن أن المشاركة بين اللانزوبرازول لدى الأشخاص الأصحاء ومرضى الزرع الذين يتلقون MMF تقلل من التعرض للمستقلبات الفعالة. يجب استخدام اللانزوبرازول بحذر عند مرضى الزرع الذين يتلقون MMF.
التأثير على الاستقلاب الكبدي / مسارات السيتوكروم P-450:
يؤثر اللانزوبرازول على نطاق واسع في كل من CYP2C19 و CYP3A4.
قد يحتاج المرضى المعالجين بشكل متزامن بمثبطات مضخة البروتون والوارفارين إلى رصد زيادات في INR وزمن البروثرومبين.
الاستخدام المتزامن للفلوفوكسامين (مثبط CYP2C19) مع اللانزوبرازول أدى إلى زيادة التعرض للانزوبرازول بمقدار 4 أضعاف، لذا قد تكون هناك حاجة لتخفيض الجرعة.
من غير المتوقع أن يتداخل اللانزوبرازول بشكل سريري مع الثيوفيللين أو البيروكسكام، ولكن الاستخدام المتزامن مع اللانزوبرازول قد يتطلب تعديل الجرعة.
الاستقلاب الضعيف عبر CYP2C19 مثل الفلوفوكسامين قد يؤدي إلى زيادة التعرض للانزوبرازول لأكثر من الضعف، وقد يتطلب تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون والذين يحتاجون إلى جرعات أعلى من المعتاد.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للانزوبرازول مع كلاريثروميسين والأموكسيسيلين إلى زيادة مستويات البلازما من اللانزوبرازول وكلاريثروميسين.
ينبغي الحذر لأن الأدوية التي تحفز CYP2C19 أو CYP3A4 (مثل نبتة سانت جون أو ريفامبين) يمكن أن تقلل بشكل كبير تراكيز اللانزوبرازول. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للانزوبرازول مع نبتة سانت جون أو الريفامبين.
النيتروفيوتيك: تشير الدراسات إلى أن الاستخدام المتزامن لمثبطات مضخة البروتون قد يؤدي إلى ارتفاع مستويات الميثوتريكسات و/أو مستقلبه، مما قد يؤدي إلى سمية الميثوتريكسات. في الجرعة العالية من الميثوتريكسات يمكن اعتبار سحب مؤقت لمضخة البروتون في بعض المرضى.
كلوبيدوغريل:
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول المغنزيوم مع الكلوبيدوغريل واعتماد علاج بديل مضاد للصفائح الدموية كبديل، حيث أن إيزوميبرازول قد يثبط عملية استقلاب الكلوبيدوغريل لمستقلبه الفعال عن طريق استخدام السيتوكروم مع أدوية أخرى مثل الإيزوميبرازول التي تثبط فعالية الإنزيم
Efectos secundarios
Dosis y método de uso.:
Sobredosis:
Embalaje:
Condiciones de conservación y almacenamiento.:
– يحفظ في درجة حرارة أقل من 30°م في مكان جاف
– Mantener fuera del alcance de los niños.
envíanos whatsapp
